维格列汀 (vildagliptin)

概述

维格列汀（商品名佳维乐，Galvus；复方制剂为佳维乐 Met／Eucreas）是口服二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，属胰岛增强剂类，由诺华开发用于 2 型糖尿病。常用剂量为每日 100 mg，分早晚两次各 50 mg 服用，可单药，也可与二甲双胍、噻唑烷二酮类、二甲双胍加磺脲类或胰岛素联合；仅与磺脲类二联时剂量为早晨 50 mg 每日 1 次。它通过阻断 DPP-4 使肠促胰素 GLP-1 与 GIP 保持更持久的活性，增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌并减少胰高血糖素分泌，改善空腹与餐后血糖且不增加体重。因部分经肾清除，肌酐清除率低于 50 mL/min（含终末期肾病）时须减至 50 mg 每日 1 次。肝功能不全者（包括治疗前 ALT 或 AST 超过正常值上限 3 倍）禁用，并需在治疗前及第一年每 3 个月监测肝功能，这是它区别于西格列汀与利格列汀的最主要特点。常见不良反应有鼻咽炎、上呼吸道感染与胃肠道反应；该药未获 FDA 批准，也不在美国销售。

维格列汀孟加拉挂网价格表

下表是孟加拉的注册品牌与挂牌单价（含原研对照），这是目前全球在专利期仿制药最透明的官方价格数据。

数据来源：MedEx 孟加拉药品数据库 / DGDA 注册品牌挂牌价。单价随包装规格、药房与汇率变动，仅供参考。 查看原始数据

作用机制

维格列汀阻断 DPP-4 酶，使肠道激素 GLP-1 与 GIP 在体内保持更长时间的活性。这样在血糖升高时胰腺会释放更多胰岛素，同时胰高血糖素的释放减少，空腹与餐后血糖随之降低，且不会引起体重增加。

维格列汀是强效、选择性的 DPP-4 抑制剂。给药后可快速、完全地抑制 DPP-4 活性，提高内源性空腹及餐后 GLP-1 与 GIP 水平，增强 β 细胞的葡萄糖敏感性（葡萄糖依赖性胰岛素分泌）以及 α 细胞的葡萄糖敏感性（与血糖水平更匹配的胰高血糖素分泌），从而减少空腹与餐后肝脏葡萄糖输出。

获批适应症

• 欧盟（EMA／英国 SmPC）：用于成人 2 型糖尿病单药治疗，适用于单靠饮食与运动控制不佳、且因禁忌或不耐受而不适合使用二甲双胍的患者。
• 欧盟：可作为二联口服治疗与二甲双胍、磺脲类或噻唑烷二酮类联合；可与二甲双胍加磺脲类组成三联口服治疗；在饮食运动加稳定剂量胰岛素仍控制不佳时，可与胰岛素（合用或不合用二甲双胍）联合。
• 未获美国 FDA 批准：佳维乐没有 FDA 批准，也未在美国上市销售。
• 已在包括欧盟、日本、拉丁美洲和亚太地区在内的 120 多个国家获批，用于成人 2 型糖尿病的口服治疗（诺华）。

用法用量

成人：每日 100 mg，分早晨 50 mg 与晚间 50 mg 服用，用于单药治疗，或与二甲双胍、噻唑烷二酮类、二甲双胍加磺脲类、或胰岛素（合用或不合用二甲双胍）联合治疗。仅与磺脲类组成二联治疗时，推荐剂量为早晨 50 mg 每日 1 次。不建议使用超过每日 100 mg 的剂量。可与食物同服或空腹服用。

剂量调整

肾功能：肌酐清除率 ≥50 mL/min 无需调整剂量；中度或重度肾功能不全及终末期肾病时推荐剂量为 50 mg 每日 1 次，终末期肾病血液透析患者应慎用佳维乐。肝功能：肝功能不全患者不应使用佳维乐，包括治疗前 ALT 或 AST 超过正常值上限 3 倍者。老年人（≥65 岁）：无需调整剂量。儿童（<18 岁）：不推荐使用。

不良反应

鼻咽炎（很常见） · 上呼吸道感染（常见） · 头晕、头痛与震颤（常见） · 视物模糊（常见） · 便秘、恶心、胃食管反流病、腹泻、腹痛（包括上腹痛）、呕吐与腹胀（常见） · 低血糖（不常见；主要见于与磺脲类或胰岛素联用时） · 急性胰腺炎（使用维格列汀后有报告） · 罕见的肝功能异常病例，包括肝炎，停药后肝功能指标恢复正常 · 大疱性及剥脱性皮肤病变（有报告；建议监测皮肤）

用药监测

• 开始使用佳维乐前检测肝功能以建立基线，第一年内每 3 个月复查一次，此后定期复查
• 监测急性胰腺炎的典型症状；怀疑胰腺炎时应停用维格列汀，确诊后不得再次使用
• 监测水疱或溃疡等皮肤病变
• 监测血糖与糖化血红蛋白（HbA1c）；与磺脲类或胰岛素联用时警惕低血糖
• 监测肾功能（中度／重度肾功能不全及终末期肾病必须减量至 50 mg 每日 1 次）

仿制与生物类似药格局

佳维乐在欧盟为集中审批产品（诺华），是参比制剂；由于其没有 FDA 批准，因此不存在美国 ANDA 路径。仿制维格列汀及维格列汀／二甲双胍产品在欧盟通过第 10(1) 条仿制药程序（分散审评／互认程序）获批，需先证明与原研品生物等效——例如维格列汀／二甲双胍 Krka 的公开审评报告，以及已发表的维格列汀新仿制药生物等效性研究。在印度，Cipla 曾与诺华合作以 Vysov 与 Vysov M 共同推广维格列汀，其后收购了该品牌与商标权；Cipla 自有仿制药列为 Cipvildin 与 Cipvildin-M。

生产厂家

东南亚可及性

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各市场参考价格

常见问题

信息来源

1. https://www.medicines.org.uk/emc/product/6225/smpc
2. https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/galvus
3. https://medex.com.bd/generics/1125/vildagliptin/brand-names
4. https://www.1mg.com/drugs/vildanat-tablet-547803
5. https://www.apollopharmacy.in/medicine/zomelis-50mg-tablet-15-s
6. https://www.medplusmart.com/product/zomelis-d-50-5mg-tab_zome0025
7. https://www.cipla.com/generic-product-list
8. https://www.expresspharma.in/cipla-acquires-brand-trademark-rights-for-anti-diabetic-drug-vysov-in-india
9. https://verification.fda.gov.ph/files/DRP-4796_PI_01.pdf